10月31日訊（記者屠?。?0月30日，禮來中國宣布，其非共價(可逆)BTK抑制劑捷帕力(匹妥布替尼100毫克和50毫克片劑)獲得國家藥監局，(NMPA)批準，單藥適用于既往接受過至少兩種系統性治療(含布魯頓氏酪氨酸激酶[BTK]抑制劑)的復發或難治性套細胞淋巴瘤(MCL)成人患者。
匹妥布替尼是一種高選擇性激酶抑制劑，采用新型結合機制，可以在既往接受過共價BTK抑制劑（包括伊布替尼、阿可替尼、澤布替尼、或奧布替尼）治療的MCL患者中重新建立BTK抑制作用，并延續靶向BTK通路的獲益。
據悉，隨著BTK抑制劑藥物的廣泛應用，患者的耐藥隨之出現。共價BTK抑制劑包括伊布替尼、澤布替尼、阿可替尼和奧布替尼，都是通過與BTK的C481殘基結合，阻斷ATP結合口袋，抑制BTK酶的活性從而發揮抗腫瘤作用，但C481突變會引起耐藥，而非共價抑制劑匹妥布替尼不依賴C481也可與BTK高選擇性結合，能夠克服C481突變導致的耐藥。
JZNJ研究主要研究者、北京大學腫瘤醫院朱軍教授表示：“匹妥布替尼的獲批對復發或難治性MCL患者來說意義重大，這些既往已經接受過共價BTK抑制劑治療的患者，目前的治療選擇有限，并且有數據提示共價BTK抑制劑治療終止后患者的中位生存僅4-10個月，預后較差。匹妥布替尼的獲批為我國既往接受過共價BTK治療的MCL患者帶來全新選擇?！?/p>
此前，匹妥布替尼于2023年1月獲得美國FDA批準，成為全球首個獲批的非共價（可逆）BTK抑制劑。2023年10月，匹妥布替尼被納入國家藥品監督管理局藥品審評中心（CDE）優先審評審批。
公開資料顯示，目前全球已有6款BTK抑制劑獲批上市，包括伊布替尼、阿卡替尼、澤布替尼、替拉魯替尼、奧布替尼以及匹妥布替尼。
據弗若斯特沙利文預計，隨著腫瘤患者人數增加以及該藥的適應癥不斷擴大，2025年全球BTK抑制劑的市場規模有望達到200億美元，2030年有望達到261億美元。其中，中國市場自2017年伊布替尼獲批上市后，預計2025年市場規模將達到131億元，并將于2030年擴大至225億元。
面對百億市場，BTK抑制劑一直是各家企業的重點研發賽道，國外賽諾菲、羅氏、默沙東，國內恒瑞醫藥、和黃醫藥、中國抗體/信諾維，云頂新耀、海博為藥業等藥企均有布局。
